柴胡疏肝散对大鼠肝微粒体CYP2C19酶代谢活性影响的探针药物法评价 |
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引用本文: | 苏延旭,罗秀,吴金霞,刘旭文,张秋杏,梁永红,宋慧,郑华,苏志恒.柴胡疏肝散对大鼠肝微粒体CYP2C19酶代谢活性影响的探针药物法评价[J].时珍国医国药,2018(9). |
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作者姓名: | 苏延旭 罗秀 吴金霞 刘旭文 张秋杏 梁永红 宋慧 郑华 苏志恒 |
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作者单位: | 广西医科大学第二附属医院;广西壮族自治区民族医院/广西医科大学附属民族医院;广西医科大学药学院;广西医科大学生命科学研究院 |
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摘 要: | 目的探究柴胡疏肝散对大鼠肝微粒体CYP2C19亚型体外代谢活性的影响,以评估其与以主要经CYP2C19代谢的药物联用时,是否存在潜在的药物相互作用。方法在大鼠肝微粒体代谢体系中,以奥美拉唑为探针,建立表征CYP2C19酶代谢活性的HPLC检测方法,分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、最适宜肝微粒体浓度及代谢时间。在优化的反应条件下,将不同浓度的柴胡疏肝散溶液,分别与奥美拉唑于肝微粒体代谢体系中共同孵育,测定奥美拉唑的减少量,以评估柴胡疏肝散对CYP2C19酶代谢活性的影响。结果在肝微粒体孵育体系中,最适宜肝微粒体浓度为0.4 g/L,奥美拉唑的最佳浓度为2.08 mg/L,最适宜孵育时间为30 min。柴胡疏肝散在低浓度时对CYP2C19活性无影响,但在浓度大于1.28mg/L时,可产生明显的抑制作用,IC50为1.70mg/L。结论柴胡疏肝散与经CYP2C19酶代谢的药物可能会产生药物相互作用。
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