纳洛酮的药理作用与临床应用

纳洛酮(naloxone)为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,仅在吗啡的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟基变为酮基,而它的药理作用却与吗啡相反,是阿片受体的特异性拮抗剂,它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡样物质的作用,实现其药效。