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HPLC法测定头孢硫脒大鼠体内分布浓度及其药动学研究
引用本文:李忠思,张小娜,陈方,鲁澄宇,许卫铭,吴铁,揭新明. HPLC法测定头孢硫脒大鼠体内分布浓度及其药动学研究[J]. 中国抗生素杂志, 2005, 30(10): 611-616
作者姓名:李忠思  张小娜  陈方  鲁澄宇  许卫铭  吴铁  揭新明
作者单位:广州白云山制药股份有限公司 广州510515(李忠思,张小娜,陈方),广东医学院 湛江52402(鲁澄宇,许卫铭,吴铁,揭新明)
摘    要:目的建立大鼠体内头孢硫脒血药浓度和分布浓度的测定方法及进行药动学研究。方法采用高效液相色谱技术测定不同剂量(200.92m g/kg,100.46m g/kg)头孢硫脒大鼠体内不同时间的血药浓度和药物分布浓度。C18反相色谱柱(Hypersil,250nm×4.0nm,5μm),流动相为乙腈∶磷酸盐缓冲液(20∶80)。结果在0.20~50μg/m l范围内呈良好线性关系,r>0.997,定量限为0.20μg/m l,回收率在95.91%~103.1%。大鼠静注头孢硫脒后,体内分布以膀胱、甲状腺、关节腔、皮肤、前列腺、肾上腺、胃、十二指肠、肾、子宫、淋巴结、眼球、卵巢、肺等脏器的浓度较高,脑、睾丸、脂肪、脾等脏器的浓度较低,主要经尿排泄,约占给药量的95%;体内药动学呈开放二室模型,主要药动学参数如下:t1/2α0.2950,0.2711h;t1/2β1.345,1.327h;CL 4.284、4.254L/h;V c0.5540、0.4901L/kg;V 2.077、2.035L/kg;AUC 23.62和46.92(m g.h)/L。头孢硫脒高、低剂量药动学参数值非常相近,表明在高、低剂量范围内药物呈线性动力学特征。结论本方法适用于药动学研究,测定结果为临床合理用药提供了依据。

关 键 词:头孢硫脒 高效液相色谱法 体内分布 药动学
文章编号:1001-8689(2005)10-0611-06
收稿时间:2005-04-05
修稿时间:2005-07-18

Determination of cefathiamidine in rat tissue distribution and pharmacokinetic study by HPLC
Li Zhong-si,Zhang Xiao-na,Chen Fang,Lu Cheng-yu,Xu Wei-ming,Wu Tie and Jie Xin-ming. Determination of cefathiamidine in rat tissue distribution and pharmacokinetic study by HPLC[J]. Chinese Journal of Antibiotics, 2005, 30(10): 611-616
Authors:Li Zhong-si  Zhang Xiao-na  Chen Fang  Lu Cheng-yu  Xu Wei-ming  Wu Tie  Jie Xin-ming
Affiliation:Li Zhong-si~1,Zhang Xiao-na~1,Chen Fang~1,Lu Cheng-yu~2,Xu Wei-ming~2,Wu Tie~2 and Jie Xin-ming~2
Abstract:
Keywords:Cefathiamidine   HPLC   Distribution   Pharmacokinetics
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