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美托洛尔两种光学异构体代谢的酶动力学研究
引用本文:丁勇,李嵘,沈建平,张银娣. 美托洛尔两种光学异构体代谢的酶动力学研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2003, 8(2): 163-166
作者姓名:丁勇  李嵘  沈建平  张银娣
作者单位:1. 南京医科大学医用数学教研室,南京,210029,江苏
2. 南京医科大学药理学系,南京,210029,江苏
基金项目:江苏省教育厅自然科学基金项目 (№OOKJB310 0 0 3)
摘    要:目的:建立一种用AUC对酶动力学模型参数进行估算的方法,用酶动力学模型对美托洛尔(Met)两种光学异构体在大鼠肝脏的药物代谢进行研究。方法:用数学方法推导参数估算法公式;用大鼠肝切片孵育技术,对Met两种光学异构体的三种不同剂量(5、10、30μmol.L^-1)的药物浓度进行分析。并用本的参数估算法求出各自的酶动力学参数。结果:两种异构体,三种不同剂量的AUC有显性的统计学意义(P<0.01),R-(+)-Met的Vm,Km值分别为5.7471μmol.L^-1.h^-1和6.7724μmol.L^-1,S-(-)-Met的Vm,Km值分别为6.4350μmol.L^-1.h^-1和18.3404μmol.L^-1。结论:酶动力学模型适用于脏代谢的药动学研究。两种异构体的代谢具有明显差异。存在代谢的右旋异构体选择性。

关 键 词:药理学 酶动力学 美托洛尔 光学异构体 参数估计
文章编号:1009-2501(2003)02-0163-04
修稿时间:2002-09-22

Study on elimination pharmacokinetics for two enantiomers of metoprolo in enzyme kinetics
DING Yong,LI Rong ,SHEN Jian Ping ,ZHANG Yin Di. Study on elimination pharmacokinetics for two enantiomers of metoprolo in enzyme kinetics[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2003, 8(2): 163-166
Authors:DING Yong  LI Rong   SHEN Jian Ping   ZHANG Yin Di
Affiliation:DING Yong,LI Rong 2,SHEN Jian Ping 2,ZHANG Yin Di 2 Department of Biomathematics,2 Department of Pharmacology,Nanjing Medical Univesity,Nanjing 210029,Jiangshu
Abstract:
Keywords:pharmacology  enzyme kinetics  metoprolo  enantiomer  parameter estimation
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