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| 2,4,5—三氟—3—甲氧基苯甲酸合成路线图解 | |
| 引用本文： | 刘明亮,郭惠元.2,4,5—三氟—3—甲氧基苯甲酸合成路线图解[J].中国医药工业杂志,1999,30(4):189-189. |
| 作者姓名： | 刘明亮 郭惠元 |
| 作者单位： | 中国医学科学院,中国协和医科大学医药生物技术研究所 |
| 摘 要： | ２，４，５－三氟－３－甲氧基苯甲酸（１）是合成革替沙星（ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ，ＡＭ－１１５５）、巴罗沙星（ｂａｌｏｆｌｏｘａｃｉｎ，Ｑ－３５）等氟喹诺酮类抗菌药的重要原料［１］。其合成路线按起始原料不同可分为三类，现归纳如下：一、以邻苯二甲酸酐（２）为起始原料，先氯代得３［２］，３按两种途径制备１：（一）３与ＰＣｌ５反应得六氯酞酮（４）［３，４］，４经氟代和水解得５［３］，５经部分脱羧得６［３，５～８］，再醚化同时酯化得７，酯水解即得１［３，５，７］；６也可在ＮａＯＨ水溶液中直接醚化得１［５… |
| 关 键 词： | 甲氧基苯甲酸 三氟 合成路线 图解 抗菌药 原料 |
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