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| N—（四氢呋喃—2—甲酰）哌嗪的合成 | |
| 引用本文： | 孔小林,杨利萍.N—（四氢呋喃—2—甲酰）哌嗪的合成[J].中国医药工业杂志,1999,30(12):563-563. |
| 作者姓名： | 孔小林 杨利萍 |
| 作者单位： | [1]浙江省化工研究院农药所 [2]华东师范大学化学系 |
| 摘 要： | Ｎ－（四氢呋喃－２－甲酰）哌嗪（１）是治疗良性前列腺增生药特拉唑嗪（ｔｅｒａｚｏｓｉｎ）［１］的重要中间体。文献［２］报道将糠酰氯与哌嗪缩合，制成氢溴酸盐后再催化加氢制得１；或以四氢糠醇为原料，经氧化、氯化、酰化得到１［３］。本文以呋喃－２－甲酸甲酯（２）为原料，经还原、酰化制得１。两步总收率为６２％（以２）计。实验部分四氢呋喃－２－甲酸甲酯（３）依次加入２（１２６ｇ，１ｍｏｌ）、甲醇（６００ｍｌ）和雷内镍（１０ｇ，６８ｍｍｏｌ，含镍４０％），通入氢气，在１０００ｋＰａ下于７０°Ｃ反应８ｈ后，抽… |
| 关 键 词： | 哌嗪 合成 药物中间体 特拉唑嗪 |
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