| （1S,4S）—2—甲基—2,5—二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成 |
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| 引用本文： | 陈华明 邢为藩. （1S,4S）—2—甲基—2,5—二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成[J]. 中国医药工业杂志, 1999, 30(9): 416-417 |
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| 作者姓名： | 陈华明 邢为藩 |
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| 作者单位： | 中国药科大学应用药学研究所!南京210009(陈华明，邢为藩)，上海医药工业研究院(李文标)，浙江新昌国邦兽药厂(许剑柏) |
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| 摘 要： | 以反－４－羟－Ｌ－脯氨酸为原料，以硼氢化锌还原羧基，以二甲基甲酰胺代替吡啶在室温下进行羟基磺酰化，在甲胺水－甲苯溶液中取代环合，共经５步合成（１Ｓ，４Ｓ）－２，５－二氮杂二环「２．２．１」庚烷，５步总收率３７％。
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| 关 键 词： | 甲基 二氮杂二环 庚烷 合成 达氟沙星 中间体 |
SYNTHESIS OF (1S,4S) 2 METHYL 2,5 DIAZABICYCLO [2.2.1] HEPTANE |
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| CHEN Hua Ming,XING Wei Fan ,LI Wen Biao,XU Jian Bai. SYNTHESIS OF (1S,4S) 2 METHYL 2,5 DIAZABICYCLO [2.2.1] HEPTANE[J]. , 1999, 30(9): 416-417 |
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| Authors: | CHEN Hua Ming XING Wei Fan LI Wen Biao XU Jian Bai |
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| Affiliation: | CHEN Hua Ming,XING Wei Fan *,LI Wen Biao,XU Jian Bai |
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| Abstract: | The N tosylated trans 4 hydroxyl L proline was reduced with zinc borohydride, tosylated with tosyl chloride in dimethylformamide under room temperature, cyclized with methylamine in water toluene and deprotected with hydrogen bromide to provide the title compound as dihydrobromide salt in 37% total yield. |
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| Keywords: | S 4S) 2 methyl 2 5 diazabicyclo [2.2.1] heptane synthesis |
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