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| 2,6—二氯苯胺合成方法的改进 | |
| 作者姓名： | 聂辉 武引文 |
| 作者单位： | 河北医科大学药学院!石家庄050017 |
| 摘 要： | ２，６－二氯苯胺（１）是合成依他尼酸（利尿酸）和可乐定的中间体［１］。其合成系由对氨基苯磺酰胺（２）在Ｈ２Ｏ２与ＨＣｌ存在下氯化制备３，５－二氯－４－氨基苯磺酰胺（３），再经水解得１［２］。但Ｈ２Ｏ２易分解，投料量难以控制。为此我们改用不易分解的过硼酸钠代替Ｈ２Ｏ２，投料量可以准确控制，收率亦佳。又在３水解时适当提高Ｈ２ＳＯ４浓度，缩短了反应时间，减少了反应体积，而收率与文献［２］相当。Ｈ２ＮＯ２ＳＮＨ２ ２ＮａＢＯ３·４Ｈ２ＯＨＣｌＨ２ＮＯ２ＳＣｌＮＨ２Ｃｌ ３Ｈ２Ｏ，Ｈ＋ＣｌＮＨ２Ｃｌ １实… |
| 关 键 词： | 二氯苯胺 合成 氨基苯磺酰胺 药物 中间体 |
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