| 七叶树皂苷和熊果酸类化合物对HIV—1蛋白酶活性抑制作用的初步研究* |
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| 引用本文： | 杨秀伟,赵静,马超美,服部征雄.七叶树皂苷和熊果酸类化合物对HIV—1蛋白酶活性抑制作用的初步研究*[J].中国新药杂志,2007,16(5):366-369. |
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| 作者姓名： | 杨秀伟 赵静 马超美 服部征雄 |
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| 作者单位： | 1. 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100083
2. 日本富山大学和汉医药学综合研究所药物代谢工学部门,富山,930-0194 |
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| 摘 要： | 目的:探讨七叶树皂苷和熊果酸及其衍生物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用,探讨构效关系。方法:采用体外实验法,将待测化合物、HIV-1蛋白酶基质与HIV-1蛋白酶在37℃共温育,根据HIV-1蛋白酶对其基质的水解强度计算待测化合物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用。结果:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ia和七叶树皂苷-Ib混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ib混合物、七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸在100μmol.L-1浓度对HIV-1蛋白酶活性的抑制率分别为86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%和100%。七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的IC50分别为35,35,50,8和13μmol.L-1。阳性对照药乙酰胃酶抑素在本实验条件下的IC50为0.30μmo.lL-1。在100μmol.L-1浓度,七叶树皂苷-IVc,-IVd,-IVe,-IVf,异七叶树皂苷-Ia,-Ib,-IIa,-IIb,原七叶树皂苷元,21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元,21β-O-当归酰基原七叶树皂苷元,2α-羟基熊果酸和委陵菜酸对HIV-1蛋白酶活性的抑制率<50%。结论:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ia和七叶树皂苷-Ib混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ib混合物、七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有抑制作用,最强者为七叶树皂苷-Ia、熊果酸和乙酰熊果酸。
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| 关 键 词： | 七叶树皂苷 七叶树皂苷-Ia 熊果酸 熊果酸衍生物 抑制HIV-1蛋白酶活性 |
| 文章编号： | 1003-3734（2007）05-0366-04 |
| 收稿时间： | 2006-09-29 |
| 修稿时间： | 2006-09-29 |
Inhibition of HIV-1 protease in vitro with escins and ursolic acid derivatives |
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| YANG Xiu-wei,ZHAO Jing,MA Chao-mei,HATTORI Masao.Inhibition of HIV-1 protease in vitro with escins and ursolic acid derivatives[J].Chinese Journal of New Drugs,2007,16(5):366-369. |
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| Authors: | YANG Xiu-wei ZHAO Jing MA Chao-mei HATTORI Masao |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | escins escin-Ia ursolic acid ursolic acid derivatives inhibition of HIV-1 protease |
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