| 注射用伏立康唑前药的遗传及生殖毒性研究 |
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| 引用本文： | 刘晶,杨欢欢,蔡鸣,侯艳. 注射用伏立康唑前药的遗传及生殖毒性研究[J]. 华西药学杂志, 2016, 0(4): 378-381. DOI: 10.13375/j.cnki.wcjps.2016.04.014 |
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| 作者姓名： | 刘晶 杨欢欢 蔡鸣 侯艳 |
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| 作者单位： | 1. 南京工业大学,江苏南京,210009;2. 江苏省药物研究所,江苏南京,210009 |
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| 摘 要： | 目的 研究注射用伏立康唑前药(Voriconazole prodrug,VP)的遗传及生殖毒性.方法 分别采用Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验,观察VP的遗传毒性,并通过伴随毒动学试验了解其血浆暴露量;生殖毒性研究了注射用VP对SD大鼠胚胎-胎仔发育毒性的影响,于SD大鼠妊娠第6～ 15天连续iv给药(30、60、120 mg· kg-1·d-1),于妊娠第20天剖检,分析其生殖毒性.结果 遗传毒性的Ames试验、CHL试验和微核试验中,结果均显示为阴性;伴随毒动学试验表明:受试物在小鼠体内呈线性消除;胚胎-胎仔发育毒性试验中,受试物高剂量组中胎鼠头颅骨和/或胸骨异常的数量与溶媒对照组相比显著增加.结论 注射用VP未见明显遗传毒性;受试物在120 mg·kg-1剂量下对胎鼠骨骼发育有一定的毒性作用,未见其他生殖毒性.
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| 关 键 词： | 伏立康唑 遗传毒性 生殖毒性 毒动学 代谢物 前体药物 |
Genotoxicity and reproductive toxicity studies of Voriconazole prodrug for injection |
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| LIU Jing;YANG Huanhuan;CAI Ming;HOU Yan. Genotoxicity and reproductive toxicity studies of Voriconazole prodrug for injection[J]. West China Journal of Pharmaceutical Sciences, 2016, 0(4): 378-381. DOI: 10.13375/j.cnki.wcjps.2016.04.014 |
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| Authors: | LIU Jing YANG Huanhuan CAI Ming HOU Yan |
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| Affiliation: | LIU Jing;YANG Huanhuan;CAI Ming;HOU Yan;Nanjing Tech University;Jiangsu Provincial Institute of Materia Medica; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Voriconazole Genotoxicity Reproductive toxicity Toxicokinetics Metabolite Prodrug |
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