载平阳霉素离子交换型微球的药代动力学研究

目的探讨载平阳霉素离子交换型微球(PYM-MS)在兔体内的药代动力学特征。方法健康成年日本大耳白兔12只,雌雄各半,随机分为2组,每组6只。兔颈外动脉为实验模型,分别注射平阳霉素溶液(PYM)和PYM-MS。于2,5,10,20,40,60,90,120 min依次取血,处理血样,用高效液相色谱法(HPLC)测定平阳霉素浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药代动力学参数。结果 PYM-MS组与PYM组相比,血药浓度-时间曲线下降缓慢;PYM-MS组Cmax(11.62±2.66)mg·L-1较PYM组的(58.96±4.51)mg·L-1小(P<0.01);PYM-MS组与PYM组的AUC分别为(221.06±31.33),(791.98±55.30)mg·L-1·min(P<0.01);PYM-MS组体内平均滞留时间(MRT0-60 min)延长,2组分别为(22.29±1.52),(14.20±1.24)min(P<0.01)。结论 PYM-MS有缓释作用,外周血药浓度低。