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阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价
引用本文:李馨儒,雷耀龙,沈传勇,周艳霞,陈星伟,刘 艳. 阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂的制备和评价[J]. 中国新药杂志, 2006, 18(24): 2360-2364
作者姓名:李馨儒,雷耀龙,沈传勇,周艳霞,陈星伟,刘 艳
作者单位:(1北京大学药学院药剂学系,北京100191;2中华人民共和国国家知识产权局专利局,北京100088;3国家食品药;品监督管理局药品认证管理中心,北京100061)
摘    要:目的:制备并评价阿昔洛韦眼用pH敏感原位凝胶剂。方法:用旋转粘度计测定不同pH值、不同温度下制剂 的粘度,考察制剂的流变学特征;用荧光示踪法测定凝胶剂的眼部滞留时间;采用同体自身对照法考察凝胶剂的眼部刺 激性;采用Franz扩散池法考察了制剂的离体角膜渗透性能,采用HPLC法测定渗透药量。结果:所制备的阿昔洛韦原位 凝胶剂为假塑性流体,对兔眼无刺激;该原位凝胶剂的眼部滞留时间为(22.4±1.4)min,比阿昔洛韦滴眼液增加4.6 倍;兔离体角膜渗透实验结果表明,该原位凝胶剂在给药0.25 h以后各时间点的累积透过量均高于阿昔洛韦滴眼液,角 膜有一定的贮库作用。 结论:阿昔洛韦原位凝胶剂的刺激性低,眼部滞留时间长,具有一定的缓释效果。

关 键 词:阿昔洛韦;pH敏感;原位凝胶

Preparation and evaluation of ophthalmic pH sensitive in-situ gel of acyclovir
LI Xin-ru,LEI Yao-long,SHEN Chuan-yong,ZHOU Yan-xia,CHEN Xing-wei,LIU Yan. Preparation and evaluation of ophthalmic pH sensitive in-situ gel of acyclovir[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2006, 18(24): 2360-2364
Authors:LI Xin-ru  LEI Yao-long  SHEN Chuan-yong  ZHOU Yan-xia  CHEN Xing-wei  LIU Yan
Abstract:
Keywords:
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