HPLC法测定国产洛索洛芬钠片人体相对生物利用度

目的 建立人血浆中洛索洛芬钠浓度的HPLC测定方法,研究健康受试者口服国产洛索洛芬钠片的药代动力学,以进口洛索洛芬钠片作为参比制剂,计算两制剂的相对生物利用度,判断两种制剂是否等效。方法 血浆样品加入内标后经三氯乙酸沉淀蛋白、涡旋、离心,吸取上清液进样。色谱柱为Shimadzu VP-ODS(150mm×4.6mm i.d.,5μm C₁₈),流动相为0.05mol·L^-1磷酸二氢钾-甲醇(27∶73)(v/v),紫外检测波长230nm。测定了20名受试者单剂量口服两种洛索洛芬钠片60mg后血药浓度时间过程。结果 最低检测浓度0.2μg·ml^-1,回收率大于80%,日间和日内的变异系数小于10.5%,线性范围为0.2～12.0μg·ml^-1(r=0.9998),符合生物样品分析的要求。主要药动学参数分别为:国产洛索洛芬钠片:t_1/2为1.39±0.15h,AUC_0-6h 10.71±1.45μg·h·ml^-1,C_max7.23±1.02μg·ml^-1,t_max0.4±0.1h；参比制剂t_1/2为1.41±0.15h,AUC_0-6h 10.46±1.32μg·h·ml^-1,C_max7.49±1.26μg·ml^-1,t_max0.4±0.1h。结论 建立的HPLC法简单快速，定量可靠准确，适合于洛索洛芬钠临床研究。洛索洛芬钠受试制剂的相对生物利用度为（103.2±15.1）%。经统计学分析，两制剂生物等效。

Study on Relative Bioavailablity of Loxoprofen Sodium Tablet by HPLC