6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

目的：6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体，然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物；参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物，22个为首次报道；所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物，其中I₁,I₃,II₁，II₃，II₄，II₆和II₉的抑制作用均强于对照药CI-930，其中II₁和II₃的抑制作用最强，其IC₅₀约为CI-930的1/10。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性，值得进一步研究。