新法合成16α羟基化合物

一般甾体激素化合物加入16α羟基不仅疗效增強,并且副作用減失。 (1)本文报告应用很简便的改良 Wolff—Kishner还原法还原16α,17α环氧化合物Ⅰ得到产量甚佳的16α羟基化合物Ⅱ,其结构及构型都可证明: 将此物经四步做成化合物Ⅲ,此物的避孕效力正在测验中。 (2)鉴于甾体化合物中加入16β甲基也同样地增強生理作用,故将化合物Ⅰ制成在C_(16)既合甲基又含羟基化合物Ⅳ(顺式及反式异构体)。这两种立体异构体遇酸各按酸的种类及浓度直接形成Ⅴ,或先形成Ⅵ及Ⅶ再变为Ⅴ。