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LC-MS/MS考察白芷香豆素成分对硫酸长春新碱肠道转运及药代动力学的影响
引用本文:祝婧云,管雪静,蒋且英,赵国巍,廖正根,梁新丽. LC-MS/MS考察白芷香豆素成分对硫酸长春新碱肠道转运及药代动力学的影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2018, 24(6): 82-88
作者姓名:祝婧云  管雪静  蒋且英  赵国巍  廖正根  梁新丽
作者单位:南昌大学 第四附属医院, 南昌 330003,江西中医药大学, 南昌 330004,江西中医药大学, 南昌 330004,江西中医药大学, 南昌 330004,江西中医药大学, 南昌 330004,江西中医药大学, 南昌 330004
基金项目:江西省青年科学家培养对象项目(20153BCB23019);中国博士后科学基金项目(163145);江西省自然科学基金项目(20161ACB21020);江西省卫生计生委中医药科研项目(2016A021)
摘    要:目的:研究白芷香豆素类成分欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素对硫酸长春新碱肠道转运及药代动力学的影响。方法:采用MDCK-MDR1细胞模型,考察欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素对硫酸长春新碱肠道转运的影响。采用LCMS/MS测定给药后不同时间血浆中药物浓度,研究欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素成分对硫酸长春新碱药代动力学的影响。结果:长春新碱配伍质量浓度为10.80,5.42,1.35 mg·L-1欧前胡素的表观渗透系数(Papp)分别为(0.287 2±0.026 6)×10-6,(0.351 5±0.041 6)×10-6,(0.294 9±0.006 8)×10-6cm·s-1,三者与硫酸长春新碱的Papp[(0.227 2±0.014 8)×10-6cm·s-1]比较有显著性差异(P0.05)。硫酸长春新碱与欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素配伍后药时曲线下峰面积(AUC0-t)分别为(343.50±10.29),(348.70±27.99),(235.70±17.56)μg·h·L-1,与硫酸长春新碱组比较有显著性差异(P0.01)。药峰浓度(Cmax)分别为(81.870±8.517),(83.010±9.276),(60.440±6.679)μg·L-1,与硫酸长春新碱组的比较有显著性差异(P0.01)。结论:白芷香豆素类成分能促进硫酸长春新碱的肠道转运,提高其生物利用度。

关 键 词:白芷  MDCK-MDR1细胞模型  香豆素  长春新碱  肠道转运  药代动力学  P-糖蛋白
收稿时间:2017-08-08

Effect of Coumarins from Angelicae Dahuricae Radix on Intestinal Transport Absorption and Pharmacokinetics of Vincristine Sulfate by LC-MS/MS
ZHU Jing-yun,GUAN Xue-jing,JIANG Qie-ying,ZHAO Guo-wei,LIAO Zheng-gen and LIANG Xin-li. Effect of Coumarins from Angelicae Dahuricae Radix on Intestinal Transport Absorption and Pharmacokinetics of Vincristine Sulfate by LC-MS/MS[J]. China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2018, 24(6): 82-88
Authors:ZHU Jing-yun  GUAN Xue-jing  JIANG Qie-ying  ZHAO Guo-wei  LIAO Zheng-gen  LIANG Xin-li
Affiliation:The Fourth Affiliated Hospital of Nanchang University, Nanchang 330003, China,Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, China,Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, China,Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, China,Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, China and Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, China
Abstract:
Keywords:Angelicae Dahuricae Radix  MDCK-MDR1 cell model  coumarins  vincristine sulfate  intestinal transport  pharmacokinetics  P-glycoprotein
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