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HPLC直接进样测定咖啡因代谢物评价三种药物代谢酶活性
引用本文:李军,彭向前,张鉴,郭瑞臣. HPLC直接进样测定咖啡因代谢物评价三种药物代谢酶活性[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2005, 10(7): 768-771
作者姓名:李军  彭向前  张鉴  郭瑞臣
作者单位:1. 山东省立医院临床药理中心,济南,250021,山东
2. 山东大学药学院
3. 齐鲁医院药物监测中心,济南,250012,山东
基金项目:山东省自然科学基金(NoQ99C05);山东省卫生厅科研项目(No1998CA1DBB5)
摘    要:目的:建立测定尿中咖啡因的5种主要代谢物:5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸(AFMU)、1-甲基尿酸(1U)、1-甲基黄嘌呤(1X)、1,7-二甲基尿酸(17U)和1,7-二甲基黄嘌呤(17X)的高效液相色谱法,以评价N-乙酰基转移酶(NAT2)、细胞色素P450酶1A2(CYP1A2)和黄嘌呤氧化酶(XO)三种药物代谢酶的活性。方法:采用反相高效液相梯度洗脱法直接进样测定尿液内咖啡因代谢产物AFMU、1U、1X、17U和17X的相对含量,计算AFMU/(AFMU+1X+1U)、(AFMU+1X+1U)/17U和1U/(1X+1U),绘制概率分布直方图,分别反映NAT2、CYP1A2和XO的活性。结果:NAT2活性呈两态分布,快、慢乙酰化代谢表型的临界点为0.26,CYP1A2和XO酶活性呈近似正态分布。结论:本方法简便、准确、快速,适合于尿中咖啡因代谢物的测定及NAT2、CYP1A2和XO等药物代谢酶活性的研究。

关 键 词:咖啡因代谢物 高效液相色谱法 N-乙酰基转移酶 细胞色素P450酶1A2 黄嘌呤氧化酶
文章编号:1009-2501(2005)07-0768-04
收稿时间:2005-05-12
修稿时间:2005-06-22

Determination of five metabolites of caffeine in urine to assess three drug-metabolying biotransformation enzyme activities by HPLC with direct injection method
LI Jun,PENG Xiang-qian,ZHANG Jian,GUO Rui-chan. Determination of five metabolites of caffeine in urine to assess three drug-metabolying biotransformation enzyme activities by HPLC with direct injection method[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2005, 10(7): 768-771
Authors:LI Jun  PENG Xiang-qian  ZHANG Jian  GUO Rui-chan
Abstract:
Keywords:caffeine metabolites   HPLC    N- acetyltransferase   cytochrome P4501A2   xanthine oxidase
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