| 反相HPLC法测定大鼠血浆中17-烯丙胺基-17-脱甲基格尔德霉素及其代谢产物17-氨基-17-脱甲基格尔德霉素 |
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| 引用本文： | 佘高宏,孟志云,刘慧玲,王东援,窦桂芳.反相HPLC法测定大鼠血浆中17-烯丙胺基-17-脱甲基格尔德霉素及其代谢产物17-氨基-17-脱甲基格尔德霉素[J].药物分析杂志,2005,25(10):1161-1164. |
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| 作者姓名： | 佘高宏 孟志云 刘慧玲 王东援 窦桂芳 |
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| 作者单位： | 沈阳药科大学，军事医学科学院野战输血研究所药物代谢实验室，军事医学科学院野战输血研究所药物代谢实验室，沈阳药科大学，军事医学科学院野战输血研究所药物代谢实验室 沈阳 110016 军事医学科学院野战输血研究所药物代谢实验室 北京 100850，北京 100850，北京 100850，沈阳 110016，北京 100850 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(30371669)，国家重大科技专项(863)资助项目(2003AA2Z347B) |
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| 摘 要： | 目的:建立大鼠血浆中17-烯丙胺基-17-脱甲基格尔德雷素(17AAG)和17-氨基-17-脱甲基格尔德雷素(17AG)的反相高效液相色谱分析方法,用于17AAG 及其主要代谢产物17AG 的临床前药代动力学研究。方法:以α-萘酚为内标,用乙酸乙酯将17AAG 和17AG 从大鼠血浆中萃取分离吹干后,流动相复溶,HPLC 分析。色谱柱为日产迪玛 Inertsil-ODS 3色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-25 mmol·L~(-1)磷酸盐缓冲液(含三乙胺10 mmol·L~(-1))(55:45,pH=3.0),流速1 mL·min~(-1),紫外检测波长313 nm。结果:17AAG、17AG 及内标α-萘酚与内源性干扰分离良好,17AAG 和17AG 在10.0-16000.0μg·L~(-1)浓度范围内呈良好线性关系,相关系数分别为0.9992和0.9987,平均萃取回收率均大于80%,内标回收率为85%。2种组分的最低定量限为10μg·L~(-1)。17AAG 日内 RSD 为2.9%～11.3%,日间 RSD 为6.5%～18.5%;17AG 日内RSD 为3.0%～3.8%,日间 RSD 为5.9%～16.4%。大鼠舌下静脉推注17AAG 15 mg·kg~(-1)后,其主要药动学参数为:CL=21.14 mL·min~(-1)·kg~(-1),AUC=206.5μg·min·mL~(-1),t_(1/2α)=24.82 min,t_(1/2β)=116.20 min,V\-c=1046.3 mL·kg~(-1)。结论:本法可满足17AAG 临床前药代动力学研究的要求。
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| 关 键 词： | 17-烯丙胺基-17-脱甲基格尔德霉素 高效液相色谱法 大鼠 药代动力学 |
| 收稿时间： | 2004-09-13 |
| 修稿时间： | 2004-09-13 |
RP - HPLC Measurement of 17 - AHylamino - 17 - Demethoxygeldana - mycin and Its Active Metabolite 7 -Amino- 17 - Demethoxygeldanamycin in Rat Plasma |
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| SHE Gao-hong.RP - HPLC Measurement of 17 - AHylamino - 17 - Demethoxygeldana - mycin and Its Active Metabolite 7 -Amino- 17 - Demethoxygeldanamycin in Rat Plasma[J].Chinese Journal of Pharmaceutical Analysis,2005,25(10):1161-1164. |
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| Authors: | SHE Gao-hong |
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| Institution: | SHE Gao-hong~ |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin HPLC rat pharmacokinetics |
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