胰高血糖素样肽-1类似物研发进展 |
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引用本文: | 冉雨叶,郑珩.胰高血糖素样肽-1类似物研发进展[J].中国药业,2024(8):128-136. |
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作者姓名: | 冉雨叶 郑珩 |
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作者单位: | 中国药科大学生命科学与技术学院 |
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基金项目: | 国家自然科学基金[82073767]; |
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摘 要: | 目的 总结胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物的研发进展。方法 检索PubMed和Web of Science数据库自建库起至2024年2月20日的GLP-1类似物相关文献,从研发概况、单分子多靶点GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)、除治疗糖尿病外的其他适应证及其药物研发新趋势方面,总结GLP-1类似物的研发进展。结果与结论 GLP-1类似物的研发经历了从短效到长效,从注射剂到口服剂,并扩展到多靶点治疗的过程。目前,多靶点GLP-1RA包括GLP-1R/葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体、GLP-1R/胰高血糖素受体(GCGR)、GLP-1R/GLP-2R、GLP-1R/胰淀素3受体(AMY3R)、GLP-1R/成纤维细胞生长因子21受体(FGF-21R)等双靶点激动剂,以及GLPR/GLP-1R/GCGR、GLP-1R/GCGR/FGF-21R等三靶点激动剂。GLP-1类似物展现了在2型糖尿病、超重、肥胖症、心血管疾病、多囊卵巢综合征、非酒精性脂肪性肝炎、慢性肾脏病等疾病治疗的巨大潜力,疗效优于单靶点的双靶点和三靶点GLP-1RA是近年来研发的重点。GLP-1类似物的重组腺相关病...
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关 键 词: | 胰高血糖素样肽-1类似物 葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体 胰高血糖素受体 2型糖尿病 |
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