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新型孕激素及抗孕激素国外研发进展
引用本文:朱焰,谢淑武,曹霖. 新型孕激素及抗孕激素国外研发进展[J]. 中国新药杂志, 2011, 0(19)
作者姓名:朱焰  谢淑武  曹霖
作者单位:上海市计划生育科学研究所国家人口计生委计划生育药具重点实验室生殖药理组;
基金项目:国家人口和计划生育委员会计划生育/生殖健康优质服务三大工程C1类项目(项目编号:C-71)
摘    要:文中介绍新一代孕激素和抗孕激素的特点和国外研发进展,为我国新型避孕药研发提供参考。通过查阅国外近期文献,总结并介绍新一代孕激素诺美孕酮(nomegestrol acetate)、烯诺孕酮(nestor-one)、曲美孕酮(trimegestone)、屈螺酮(drospirnone)、地诺孕素(dienogest)以及新型抗孕激素优力司(ulip-ristal acetate)的药理作用特点和研发进展。新一代孕激素/抗孕激素与孕酮受体的结合更具选择性和专一性,降低了第1~3代孕激素因雄激素活性而导致的多种不良反应,总体上提高了避孕药的安全性和耐受性;但个别孕激素也表现出新的不良反应。我国应加大投入对新型孕激素和抗孕激素及新剂型的研发,同时也应预测到化合物结构改造时可能带来的新的不良反应。

关 键 词:避孕药  孕激素  抗孕激素  研究进展  

Advance in new generation of progestin and anti-progestin
ZHU Yan,XIE Shu-wu,CAO Lin. Advance in new generation of progestin and anti-progestin[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2011, 0(19)
Authors:ZHU Yan  XIE Shu-wu  CAO Lin
Affiliation:ZHU Yan,XIE Shu-wu,CAO Lin(Department of Reproductive Pharmacology,NPFPC Key Laboratory of Contraceptives and Devices,Shanghai Institute of Planned Parenthood Research,Shanghai 200032,China)
Abstract:The development of new generation of progestin and anti-progestin compounds was reviewed in this paper.Based on R & D achievements of new generation progestin and anti-progestin in recent years,we summarized the pharmacological effects and the applications of drospirenone,dienogest,nestorone,nomegestrol acetate,trimegestone and ulipristal acetate.The ability of the new generation of progestin and anti-progestin binding to progesterone receptor has been greatly improved.The natures of the new progestin are c...
Keywords:contraceptives  progestin  anti-progestin  research progress  
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