| 微环境pH调控技术在固体分散体中的应用 |
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| 引用本文： | 白雪茜,杨长青,杨美燕. 微环境pH调控技术在固体分散体中的应用[J]. 中国新药杂志, 2011, 0(20) |
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| 作者姓名： | 白雪茜 杨长青 杨美燕 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院毒物药物研究所;延边大学药学院;中国药科大学临床药学研究室; |
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| 基金项目： | 国家科技重大专项——综合性新药研究开发技术大平台资助项目(2009ZX09301-002); 重大新药创制科技重大专项——军队特需药品保密专项(2008ZXJ09010-001) |
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| 摘 要： | 微环境pH(pHM)调控技术是指利用pHM调节剂对药物粒子周围饱和溶液的pH进行调控的技术。该技术在固体分散体中有两方面的应用:一方面通过调节pHM提高弱酸或弱碱性药物溶解度;另一方面通过介导与药物分子间的相互作用促进药物形成无定形态,抑制药物重结晶,增加固体分散体稳定性。两种机制共同作用显著提高了难溶性药物的溶出与溶解。文中对pHM调控技术在固体分散体中的应用最新研究进展进行综述,以期为固体分散体研究起到一定的借鉴和指导作用。
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| 关 键 词： | pH调节剂 固体分散体 微环境 分子间相互作用 |
Application of microenvironmental pH modified technology in solid dispersions |
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| BAI Xue-qian,,YANG Chang-qing,YANG Mei-yan. Application of microenvironmental pH modified technology in solid dispersions[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2011, 0(20) |
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| Authors: | BAI Xue-qian YANG Chang-qing YANG Mei-yan |
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| Affiliation: | BAI Xue-qian1,2,YANG Chang-qing3,YANG Mei-yan1(1 Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences,Beijing 100850,China,2 Pharmaceutical College,Yanbian University,Yanji 133000,3 Department of Clinical Pharmacology,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China) |
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| Abstract: | The microenvironmental pH(pHM) is the pH of saturated solution in the immediate vicinity of the drug particles.When applied in solid dispersion technology,the pHM modified technology could enhance the dissolution of weakly acidic or weakly basic drugs.It could also promote the amorphous formation of drugs,accordingly inhibit the recrystallization by mediating the molecular interaction between drugs and pH modifiers,and increase the solubility.The two mechanisms of the pHM modified technology could enhance t... |
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| Keywords: | pH modifiers solid dispersions microenvironment molecular interactions |
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