| 新三类抗心律失常药物CPUY11018的潜在致心律失常作用 |
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| 引用本文： | 汤依群,尹月淼,徐静,卢迪,李国君,牛津,沙明泉,周芷若.新三类抗心律失常药物CPUY11018的潜在致心律失常作用[J].中国新药杂志,2011(15). |
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| 作者姓名： | 汤依群 尹月淼 徐静 卢迪 李国君 牛津 沙明泉 周芷若 |
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| 作者单位： | 中国药科大学临床药学教研室;中国药科大学药学医学基础实验中心; |
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| 基金项目： | 国家重大新药创制科技重大专项课题(2009ZX09103-088); 中央高校研究生基本科研业务费专项资金项目(ZJ10099); 国家级大学生实践创新训练计划项目(J0630858) |
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| 摘 要： | 目的:考察化合物CPUY11018对心电复极的影响,评估其潜在致心律失常作用。方法:观察CPUY11018和阿奇利特对正常豚鼠心率(HR)、QT间期、校正QT间期(QTc)及校正QT间期离散度(QTcd,QTcmax～QTcm in)的影响;正常家兔连续给予异丙肾上腺素(5 mg.kg-1.d-1,sc)7 d,诱发心肌缺血性肥厚,甲氧胺法观察CPUY11018对肥厚心肌尖端扭转性室性心动过速(TdP)的诱发作用。结果:小剂量CPUY11018可浓度依赖性延长QT间期,药物剂量为0.203 mg.kg-1时,其对豚鼠心电图的影响达到平台,加大给药剂量,心电图并无明显改变,显示出明显的自限特征;甲氧胺法诱发家兔TdP模型中CPUY11018(0.15和0.3 mg.kg-1.m in-1)无诱发TdP心律失常作用。结论:CPUY11018对QT间期有限延长,诱发心肌病变家兔TdP上作用弱。此作用可能与化合物兼具钙通道阻断作用有关。
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| 关 键 词： | CPUY11018 多非替利 尖端扭转性室性心动过速 |
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