富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性研究

目的：研究富马酸卢帕他定胶囊和普通片（参比制剂）的人体生物等效性。方法：采用两周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别口服单剂量受试制剂和参比制剂各10mg,采用高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法（LC-ESI-MS/MS）测定血浆中卢帕他定的浓度,计算药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。结果：参比制剂和受试制剂的主要药动学参数Cmax分别为（10.2±5.4）、（10.4±4.9）μg/L,tmax分别为（0.79±0.36）、（0.66±0.17）h,AUC0-24分别为（28±15）、（27±17）μg·L^-1.h,AUC0-∞分别为（30±17）、（28±19）μg·L^-1,t1/2（ke）分别为（7.0±4.4）、（5.6±3.4）h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-24作为评价依据）为（99±23）%。Cmax、AUC0-24和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析和双单侧t检验,tmax经非参数检验（配对Wilcoxon检验）,表明两种制剂生物等效。结论：受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

Bioequivalence of rupatadine furmarate capsule and tablet in healthy volunteers

AIM：To evaluate the bioequivalence of furmarate rupatadine capsule and tablet（reference drug）. METHODS：10 mg test preparation and reference preparation were given to 20 male healthy volunteers in two-way crossover design for the pharmacokinetic and relative bioavailability study. Plasma concentrations of rupatadine were detected by LC-ESI-MS/MS. RESULTS：The pharmacokinetic parameters of the reference and test preparations were as the followings：Cmax（10.2±5.4） and （10.4±4.9） μg/L,tmax（0.79±0.36） and （0.66±0.17） h,AUC0-24（28±15） and （27±17） μg·L^-1·hC0-∞（30±17） and （28±19） μg·L^-1·h/2（7.0±4.4） and （5.6±3.4） h,respectively. The mean relative bioavailability of the test prparation vs reference prparation was （99±23）%. CONCLUSION：The furmarate rupatadine capsule and tablet are bioequivalent.