| 马来酸桂哌齐特的合成 |
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| 引用本文： | 王绍杰,杨卓,张廷剑,王晓燕,陈博,赵勇,薛明星.马来酸桂哌齐特的合成[J].中国药物化学杂志,2010,20(4):278-281. |
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| 作者姓名： | 王绍杰 杨卓 张廷剑 王晓燕 陈博 赵勇 薛明星 |
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| 作者单位： | （沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016） |
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| 摘 要： | 目的 改进马来酸桂哌齐特的合成方法。方法 以四氢吡咯为原料，与氯乙酰氯酰化得到中间体N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯(1)；以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料，与特戊酰氯成混合酸酐后再与无水哌嗪进行单酰化反应制得中间体(E)-1-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪(2)；中间体1与中间体2发生烃化反应制备桂哌齐特游离碱(3)，3与马来酸成盐得目标化合物。结果与结论 以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸计，经3步反应合成了马来酸桂哌齐特，总收率为68.88%，其结构经1H-NMR、MS谱确证。
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| 关 键 词： | 马来酸桂哌齐特 (E)-1-(3 4 5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪 单酰化 合成 |
| 收稿时间： | 2010-3-29 |
| 修稿时间： | 2010-5-20 |
Synthesis of cinepazide maleate |
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| WANG Shao-jie,YANG Zhuo,ZHANG Ting-jian,WANG Xiao-yan,CHEN Bo,ZHAO Yong,XUE Ming-xing.Synthesis of cinepazide maleate[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2010,20(4):278-281. |
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| Authors: | WANG Shao-jie YANG Zhuo ZHANG Ting-jian WANG Xiao-yan CHEN Bo ZHAO Yong XUE Ming-xing |
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| Institution: | (School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) |
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| Abstract: | Aim To improve the synthetic method of cinepazide maleate.Methods N-(2-Chloroacetyl) pyrrolidine(1) was synthesized from pyrrolidine via acylation with chloroacetyl chloride;Then(E)-3,4,5-trimethoxycinnamic acid was reacted with pivaloyl chloride to provide mixed anhydride followed by reaction with anhydrous piperazine to give(E)-1-(3,4,5-trimethoxycinnamoyl) piperazine(2);Finally,1 was brought into alkylation with 2 to obtain cinepazide(3),which was treated with maleic acid to give the target compound.Resu... |
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| Keywords: | cinepazide maleate (E)-1-(3 4 5-trimethoxycinnamoyl)piperazine monoacylation synthesis |
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