小鼠静脉注射醒脑静注射液后栀子苷的脑药浓度及药动学研究

目的 建立小鼠iv醒脑静注射液后测定脑内栀子苷浓度的HPLC法，探讨醒脑静注射液中栀子苷在小鼠体内的药动学过程。方法 40只小鼠尾iv醒脑静注射液10.9 mg/kg（以栀子苷计）后，分别于1、3、5、10、30、60、90、120 min摘眼球放血后脱颈椎处死5只小鼠，迅速分离出小鼠全脑，制成脑匀浆，HPLC测定脑匀浆中栀子苷的量，以Kinetica软件拟合药动学参数，拟合方法选择非房室模型。结果 栀子苷脑药浓度在54～1 620 ng/g时线性关系良好，r＝0.999 1；栀子苷脑药浓度在216、864、1 620 ng/g时萃取回收率分别为（102.60±4.28）%、（102.16±4.48）%、（97. 66±3.25）%；日内、日间精密度的相对标准偏差（RSD）均小于4.10%。小鼠iv醒脑静注射液后，主要药动学参数C_max为（1 246.0±520.7）ng/g，t_max为1 min，MRT为（50.5±1.9）min，AUC为（35 780.3±6 148.0）ng/(min?g)。结论 该方法简便、快速、重复性好，适用于小鼠栀子苷脑药浓度测定及药动学研究。

Study on brain drug concentration of geniposide in mice after iv injected with Xingnaojing Injection and its pharmacokinetics