苦参中3种生物碱成分在Caco-2细胞中的吸收特性及在大鼠肝微粒体中的代谢速率

目的：研究苦参中3个生物碱成分苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱通过Caco-2细胞的吸收特性及在大鼠肝微粒中的代谢速率。方法：采用Caco-2细胞吸收模型分析3个生物碱的吸收特性,采用体外大鼠肝微粒体模型研究3个生物碱的代谢速率,运用HPLC-MS法测定3个生物碱类成分的含量,计算其渗透速率和代谢速率；液相条件采用Agilent Zorbax SB-C₁₈色谱柱(3.0 mm×100mm,3.5μm),乙腈：水(60：40)等度洗脱,进样量5μL,流速0.8 mL/min,柱温：30℃,运行时间30 min。质谱条件,选择正离子模式监测,干燥器温度350℃,毛细管电压4000V,干燥器流速 9.0 L/min,碎片电压 90eV。结果：Caco-2细胞吸收模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.0505～10.01μM的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 5),通过Caco-2细胞吸收模型的渗透速率常数分别为：苦参碱1.251、氧化苦参碱0.9375、槐果碱1.424；大鼠肝微粒体模型中,苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱分别在0.0501～1.001μM的线性范围内,线性关系良好(r>0.999 8),3个生物碱类成分代谢的半衰期分别为：苦参碱4.331 h、氧化苦参碱1.084 h、槐果碱2.478 h,方法学考察结果表明,日内日间精密度RSD%< 4 %,基质效应> 80 %,提取回收率> 88 %,结论：苦参中三个生物碱类成分易通过Caco-2细胞吸收模型,主动转运为其主要的吸收方式,在大鼠肝微粒体中不易发生代谢。

Three alkaloids in Radix Sophorae flavescentis: metabolic rate in rat liver microsomes and absorption behavior in Caco-2 cells