左羟丙哌嗪片剂人体生物等效性研究

目的:建立人血清左羟丙哌嗪浓度的HPLC荧光检测方法,并评价片剂与口服液体制剂的生物等效性。方法:18例健康男性志愿者随机交叉自身对照,分别口服单剂量左羟丙哌嗪片剂或口服液体制剂60 mg,测定血清药物浓度,并计算其药动学参数。以1-苯基哌嗪作内标物,色谱柱为HiQSil-C18(250 mm×4．6 mm,5μm);流动相为甲醇-0．1 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 2．5)(25:75);荧光激发波长240 nm,发射波长350 nm。结果:血清药物测定线性范围2．54～1016．00μg·L-1,最低定量浓度2．54μg·L-1;方法精密度的日内、日间RSD 1．5％-7．8％;萃取回收率>85％,方法回收率>98％。片剂和口服液剂的AUC,Cmax和t1/2β无显著性差异(P<0．05),片剂的相对生物利用度为(99．65±22．61)％,AUC和Cmax经可信区间法检验生物等效。结论:本法适合人血清中左羟丙哌嗪药物浓度的测定,2种制剂生物等效。

Human bioequivalence of levodropropizine