| 萘普生中间体2-氨基-2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)丙酸的合成 |
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| 引用本文： | 胡艾希,阳来军,文耀智,周宏伟.萘普生中间体2-氨基-2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)丙酸的合成[J].中国医药工业杂志,2002,33(6):265-266. |
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| 作者姓名： | 胡艾希 阳来军 文耀智 周宏伟 |
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| 作者单位： | 1. 湖南大学化学化工学院,湖南长沙,410082
2. 郴州师范专科学校化学系,湖南郴州,423000 |
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| 摘 要： | 采用1，3－二溴－5，5－二甲基乙丙酰脲作催化剂，在丙酮溶剂中，以盐酸作催化剂，于室温快速(8min)、高收率（96％）地对2－甲氧基萘的萘环进行溴化，再经乙酰化、Bucherer-Berg环化和水解反应，制得萘普生中间体2－氨基－2－（5－溴－6-甲氧基－2－萘基）丙酸。并对环化反应的条件进行了优化，反应总收率68％。
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| 关 键 词： | 萘普生 中间体 2－氨基－2－（5－溴－6－甲氧基－2－萘基）丙酸 1 3－二溴－5 5－二甲基乙丙酰脲 BAucherer－Berg环化 合成 |
| 文章编号： | 1001-8255(2002)06-0265-02 |
| 修稿时间： | 2001年1月8日 |
Synthesis of 2-Amino-2-(5-bromo-6-methoxy-2-naphthyl) Propionic Acid |
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| Authors: | HU Ai Xi YANG Lai Jun WEN Yao Zhi ZHOU Hong Wei |
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| Institution: | HU Ai Xi 1,YANG Lai Jun 1,WEN Yao Zhi 2,ZHOU Hong Wei 1 |
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| Abstract: | Amino 2 (5 bromo 6 methoxy 2 naphthyl) propionic acid, the intermediate of naproxen, was synthesized by bromination of 2 methoxynaphthalene with 1,3 dibromo 5,5 dimethyl hydantoin (DBDMH) in the presence of a catalytic amount of hydrochloric acid in acetone with the yield of 96% within 8 min, acylation, Bucherer Berg's reaction and hydrolysis. The reaction condition of the Bucherer Berg's reaction was optimized. The overall yield was 68%. |
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| Keywords: | amino 2 (5 bromo 6 methoxy 2 naphthyl) propionic acid 1 3 dibromo 5 5 dimethylhydantoin Bucherer Berg's reaction synthesis naproxen intermediate |
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