1α-羟基胆固醇的合成工艺改进 |
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引用本文: | 张克盛,葛欢恬,孙彬,金灿.1α-羟基胆固醇的合成工艺改进[J].中国医药工业杂志,2023(8):1198-1201. |
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作者姓名: | 张克盛 葛欢恬 孙彬 金灿 |
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作者单位: | 1. 浙江工业大学药学院;2. 国家化学原料药合成工程技术研究中心 |
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摘 要: | 文章对1α-羟基维生素D3关键中间体1α-羟基胆固醇(1)的合成工艺进行改进:以胆固醇(2)为原料,经过氧化脱氢、环氧化、选择性开环、异构化和还原等5步反应得到1。较现有1的制备工艺,该路线一方面规避了液氨/锂于-78℃还原的苛刻条件,操作简单,条件温和;另一方面采用苯硒酚对1α,2α-环氧-4,6-胆甾二烯-3-酮(4)进行选择性开环,并由I2/乙酸异丙烯酯体系实现由烯酮异构化为烯醇酯。采用优化后的工艺,1的总收率达40%,纯度为98%。
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关 键 词: | 1α-羟基胆固醇 1α-羟基维生素D3 中间体 合成 |
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