环类抗抑郁剂对鼠脑M胆碱受体亲和力的影响

采用放射配基结合分析法，以氚标记二苯羟乙酸奎宁酯为放射配基，通过受体饱和实验、结合与解离动力学实验和竞争抑制实验，测定大白鼠前脑组织中的Ｍ胆碱受体的最大结合容量为１６．６８ｐｍｏｌ／ｇ膜蛋白，平衡解离常数为０．３７ｎｍｏｌ／Ｌ；３７℃时其半结合与半解离时间为２．５ｍｉｎ和３２．５ｍｉｎ，结合速率常数为０．１３／ｍｉｎ，解离速率常数为０．０４２／ｍｉｎ。观察了常用环类抗抑郁剂的半最大抑制浓度和竞争抑制常数，探讨了抗抑郁剂与Ｍ胆碱受体结合的特点和临床意义。