不同粒径黄连粉在大鼠体内药代动力学的研究

目的:考察不同粒径黄连粉体化学成分在大鼠体内药代动力学变化情况.方法:灌胃给药,采用HPLC法测定大鼠体内盐酸小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经DAS ver1.0药代动力学分析软件处理,比较黄连常规粉体、超微粉体和纳米粉体中小檗碱在大鼠体内的药代动力学参数.结果:黄连常规粉体、超微粉体和纳米粉体组小檗碱的药代动力学最佳模型均为一室开放模型.黄连常规粉体主要药动学参数别为Ka=4.15±0.58(1/h),Ke=0.164±0.041(1/h),T1/2ka=0.183±0.035(h),T1/2α=4.52±0.86(h),Tmax=1.63±0.52(h),Cmax=44.05±7.57(μg/L),AUC0～∞=312.77±118.26(μg·h/L);黄连超微粉体主要药动学参数为:K8=5.23±0.79(1/h),Ke=0.156±0.034(1/h),T1/2ka=0.143±0.027(h),T1/2α=4.92±0.88(h),Tmax=1.38±0.52(h),Cmax=62.27±13.73(μg/L),AUC0-∞=467.94±136.64(μg·h/L).黄连纳米粉体主要药动学参数为:Ka=5.82±0.71(1/h),Ke=0.157±0.026(1/h),T1/2ka=0.123±0.018(h),T1/2a=4.56±0.79(h),Tmax=1.25±0.46(h),Cmax=86.76±19.52(μg/L),AUC0～∞=567.73±161.78(μg·h/L).与纳米粉体比较,黄连超微粉体和常规粉体中小檗碱的相对生物利用度分别为82.42%和55.13%.结论:黄连粉体经超微化和纳米化后吸收相增大,可显著提高黄连中小檗碱的生物利用度.

Study on pharmacokinetics of different particle size of Rhizoma Coptidis powder in rats