痰咳净滴丸的人体药动学及生物等效性研究

目的:评价痰咳净滴丸与痰咳净散在健康人体内的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者双周期随机交叉单剂量口服痰咳净滴丸(受试制剂)和痰咳净散(参比制剂),各折合咖啡因40mg。用毛细管高效液相色谱法测定血浆中咖啡因的血药浓度,对主要药动学参数进行统计分析,对二者进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cmax(0.89±0.16)、(0.93±0.16)μg.mL-1,tmax(0.6±0.3)、(0.5±0.2)h,t1/2(6.54±1.27)、(6.48±0.98)h,MRT(8.62±1.32)、(8.58±1.18)h,CL(6.88±1.65)、(6.76±1.40)L.h-1,AUC0~29(5.73±1.36)、(5.80±1.17)μg.h.mL-1,AUC0~∞(6.14±1.37)、(6.15±1.16)μg.h.mL-1。用面积法估算的受试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.77±12.65)%,且两制剂的参数Cmax、AUC0~29、AUC0~∞和tmax经统计学检验均无显著性差异(P>0.05)。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

Pharmacokinetics and Bioequivalence of Tankejing Dripping Pills in Healthy Volunteers

OBJECTIVE： To evaluate the bioequivalence of Tankejing Dripping Pills in healthy volunteers. METHODS： A single oral dose （40 mg caffeine） of Tankejing Dripping Pills （test formulation） and Tankejing Powder （reference formulation） were given to 20 healthy volunteers in a randomized two - cycle crossover study. The concentrations of Caffein in plasma were determined by capillary HPLC. The pharmacokinetics parameters of the two formulations were analyzed statistically and the bioequivalence of the two formulations was evaluated. RESULTS：The pharmacokinetic parameters of the test vs. the reference formulations were as follows： Cmax： （0.89±0.16）μg·mL^-1 vs. （0.93± 0.16） μg·mL^-1tmax： （0.6± 0.3） h vs. （0.5±0.2） h; t1/2： （6.54± 1.27） hvs. （6.48±0.98） h; MRT： （8.62± 1.32） hrs. （8.58± 1.18） h; CL： （6.88± 1.65） L·h^-1vs. （6.76±1.40） L·h^-1;AUC0-29：（5.73±1.36）μg·mL^-1vs.（5.80±1.17）μg·mL^-1;AUC0-∞（6.14±l.37）μg·mL^-1vs. （6.15± 1.16） μg·mL^-1. Estimated by planimetry, the relative bioavailability ofthe test formulation against the reference formulation was （98.77± 12.65）%, and the statistical analysis showed no significant difference between the two preparations in C AUC0-29, AUC0-∞ and tmax CONCLUSION： The results of the statistical analysis show that the two formulations are bioequivalent.