| 咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备 |
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| 引用本文： | 陆宏国,徐云根,任东,周斌. 咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备[J]. 中国医药工业杂志, 2006, 37(12): 809-810 |
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| 作者姓名： | 陆宏国 徐云根 任东 周斌 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学新药研究中心,江苏,南京,210009
2. 扬子江药业集团药物研究所,江苏,泰州,225321 |
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| 摘 要： | 咪唑并[1，2-b]哒嗪（1）是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰（cefozopran）的中间体，文献用6-氯咪唑并[1，2-b]哒嗪（4）经Pd／C催化氢解制得1，但4在国内市场尚无商品供应。本研究参考相关文献，用价廉易得的3，6-二氯哒嗪（2）经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪（3），与氯乙醛缩合制得4，再经Pd／C催化氢解制得1（图1），并进行了工艺改进。
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| 关 键 词： | 哒嗪 咪唑 头孢菌素类抗生素 制备 Pd／C 氯乙醛 国内市场 中间体 |
| 文章编号： | 1001-8255（2006）12-0809-02 |
| 收稿时间： | 2006-07-25 |
| 修稿时间： | 2006-07-25 |
Preparation of Imidazo [ 1,2-b] pyridazine |
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| LU Hong-Guo,XU Yun-Gen,REN Dong,ZHOU Bin. Preparation of Imidazo [ 1,2-b] pyridazine[J]. , 2006, 37(12): 809-810 |
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| Authors: | LU Hong-Guo XU Yun-Gen REN Dong ZHOU Bin |
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| Affiliation: | 1. Centre of New Drug Discovery, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009; 2. Institute of Materia, Yangtze River Pharmaceutical Group, Taizhou 225321 |
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| Abstract: | Imidazo [1,2-b]pyridazine, an intermediate of cefozopran was synthesized from 3,6-dichloropyridazme by ammonolysis to give 3-amino-6-chloropyridazine, which was subjected to condensation and cyclization followed by catalytic hydrogenolysis with an overall yield of 85 %. |
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| Keywords: | imidazo [ 1,2-b] pyridazine cefozopran intermediate preparation |
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