肿瘤光敏诊治药物的研究——Ⅱ、新光敏剂PSD-007的研究

本文报道第二代血卟啉光敏剂PSD=007的制备及其理化待性和对肿瘤组织的选择性摄入作用及对小鼠S180肉瘤的实验性光敏诊治效果。作者用色谱法由血卟啉光敏剂分离除去70％左右的无关或低效组分,并保留其已知PRT效应较强的低极性组分而制备得组成稳定,光敏效应强的新光敏剂PSD-007。与血卟啉衍生物(HPD)对比测定结果表明,PDS-007于不同时间内在肿瘤组织中的滞留量均高于HPD约1倍,显示其具有较好的肿瘤选择性PRT效应的基础。静脉注射5～10mg/kg体重剂量的PSD-007于S180肉瘤带瘤小鼠后24及48小时,分别用体腔紫外线机及氩离子激光5145波段诊察,均见肿瘤显示鲜明桔红色荧光,后者与周围正常组织有清晰的边缘,在同一条件下用5145光连续进行辐照治疗20分钟,照光后24小时在肿瘤区出现淤血样青紫、瘤体变平坦、其中心区发生凹陷、硬结、个别的成块脱落,显示了明确的实验性肿瘤光敏诊治效果。本文还报道了家兔静脉注射PSD-007后的主要药物动力学参数,为临床合理用药提供了参考依据。