| N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠的制备、乏氧增敏与体内分布研究 |
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| 引用本文： | 王浩,周则卫,周晓靓. N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠的制备、乏氧增敏与体内分布研究[J]. 国际放射医学核医学杂志, 2015, 0(3) |
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| 作者姓名： | 王浩 周则卫 周晓靓 |
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| 作者单位： | 300192天津，中国医学科学院放射医学研究所，天津市放射医学与分子核医学重点实验室 |
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| 摘 要： | 目的：在硝基吲唑母核上引入酪氨酸并成盐，制备N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠并考察其乏氧增敏活性和体内分布情况。方法用缩合剂法合成N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠，通过小鼠移植瘤模型评价其乏氧增敏活性，通过放射性碘标记法考察其在荷瘤小鼠体内的分布情况。结果合成了目标化合物并对结构进行了确证。移植瘤模型增敏实验表明其对H22移植瘤具有一定的乏氧增敏活性，平均放射增敏比为1．5。体内分布实验中其在肿瘤部位与脑和肌肉部位的分布比值均大于5，表明其具有较好的体内分布特性。结论 N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠具有良好的乏氧增敏活性和体内分布特性，具有进一步开发价值。
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| 关 键 词： | N-(5-硝基吲唑-3-甲酰)酪氨酸钠 肿瘤 乏氧增敏 体内分布 |
Synthesis,hypoxic radiosensitization and biodistribution of N-(5-nitroindazole-3-formyl) tyrosine sodium |
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| Wang Hao,Zhou Zewei,Zhou Xiaoliang. Synthesis,hypoxic radiosensitization and biodistribution of N-(5-nitroindazole-3-formyl) tyrosine sodium[J]. International Journal of Radiation Medicine and Nuclear Medicine, 2015, 0(3) |
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| Authors: | Wang Hao Zhou Zewei Zhou Xiaoliang |
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| Keywords: | N-(5-nitroindazole-3-formyl)tyrosine sodium Neoplasms hypoxic radiosensitization biodistribution |
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