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3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性
引用本文:陈胜昔,许先栋,余兰香. 3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性[J]. 药学学报, 2001, 0(8)
作者姓名:陈胜昔  许先栋  余兰香
作者单位:中国医学科学院、协和医科大学医药生物技术研究所!北京100050
摘    要:目的 寻找并合成抗耐药菌活性的 3位羟基红霉素衍生物。方法 以红霉素A为原料 ,经 9位酮基肟化 ,9位肟羟基 ,2′位羟基和 3′位二甲胺基同时苄基化 ,6位羟基甲基化 ,水解去 3位克拉定糖 ,氢化还原脱苄基 ,对甲基苄基或邻氯苄基取代 9位肟羟基等 6步反应 ,制得 3 羟基 6 O 甲基红霉素 9 肟基衍生物 ,其结构经1 3 CNMR ,FAB MS确证。结果 共制得 7个化合物 ,对其中 4个 (5 - 8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论  5 ,7,8对部分红霉素诱导耐药菌有一定的活性

关 键 词:3-羟基红霉素肟衍生物  半合成  抗菌活性

SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF 3-HYDROXY-6-O-METHYLERYTHROMYCIN-9-O-SUBSTITUTED OXIME DERIVATIVES
CHEN Sheng xi,XU Xian dong,YU Lan xiang. SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF 3-HYDROXY-6-O-METHYLERYTHROMYCIN-9-O-SUBSTITUTED OXIME DERIVATIVES[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 2001, 0(8)
Authors:CHEN Sheng xi  XU Xian dong  YU Lan xiang
Abstract:
Keywords:3-hydroxy erythromycin derivatives  semisynthesis  antibacterial activity  
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