3(3′-甲基-4′-取代苯基-1′,3′-丁二烯基)吲哚类衍生物的合成及其抗癌活性 |
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作者姓名: | 徐莉 刘捷 徐世平 |
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作者单位: | 中国医学科学院!中国协和医科大学药物研究所,北京100050,中国医学科学院!中国协和医科大学药物研究所,北京100050,中国医学科学院!中国协和医科大学药物研究所,北京100050 |
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摘 要: | 目的 研究 3 (3′ 甲基 4′ 取代苯基 1′ ,3′ 丁二烯基 )吲哚类衍生物的合成及其抗癌活性。方法 通过亲电取代、羟醛缩合、选择性还原、相转移Wittig反应和水解反应合成目的化合物 ,利用几种药理模型进行抗癌和抗炎活性筛选。结果 设计合成了 11个 3 (3′ 甲基 4′ 取代苯基 1′ ,3′ 丁二烯基 )吲哚化合物 ,均为新化合物。生物活性实验结果表明 ,化合物 8对HL 6 0 ,HCT 8和Bel740 2癌细胞株有效 ,且在浓度为 10 -5mol·L-1时 ,其抗炎抑制率可达 10 0 %。结论 化合物 8显示了抑癌作用和抗炎活性 ,值得进一步研究。
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关 键 词: | 吲哚衍生物 相转移Wittig反应 抗癌活性 抗炎 |
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