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胆固醇吸收抑制剂依折麦布中2种杂质的合成
引用本文:岳磊,王龙兴,段成军,马静洁. 胆固醇吸收抑制剂依折麦布中2种杂质的合成[J]. 中国现代应用药学, 2015, 32(4): 437-439
作者姓名:岳磊  王龙兴  段成军  马静洁
作者单位:延边大学,吉林 延吉 133000,吉林省博大伟业制药有限公司,长春 130000,吉林省博大伟业制药有限公司,长春 130000,延边大学,吉林 延吉 133000
基金项目:吉林省科技发展计划项目(20140309008YY)
摘    要:目的合成依折麦布原料药中的2种主要杂质。方法依折麦布(1)经氯代铬酸吡啶盐(PCC)氧化制得杂质Ⅰ;以依折麦布中间体1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-羟丙基]-4(S)-[4-(4-苄氧基)-苯基]-氮杂环丁烷-2-酮(2)为原料经催化氢化反应制得杂质Ⅱ。结果所得2种杂质结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS确证,纯度经HPLC检测可达98%以上。结论解决了依折麦布杂质的来源问题,为依折麦布的质量控制提供了依据。

关 键 词:依折麦布  杂质  合成
收稿时间:2014-08-29
修稿时间:2014-12-15

Synthesis of Two Impurities in Cholesterol Absorption Inhibitor Ezetimibe
YUE Lei,WANG Longxing,DUAN Chengjun and MA Jingjie. Synthesis of Two Impurities in Cholesterol Absorption Inhibitor Ezetimibe[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2015, 32(4): 437-439
Authors:YUE Lei  WANG Longxing  DUAN Chengjun  MA Jingjie
Affiliation:Yanbian University, Yanji 133000, China,Broadwell Pharmaceutical Co., Ltd., Changchun 130000, China,Broadwell Pharmaceutical Co., Ltd., Changchun 130000, China and Yanbian University, Yanji 133000, China
Abstract:
Keywords:ezetimibe   impurity   synthesis
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