莪术醇纳米混悬剂的制备和体外释药研究

目的制备稳定的莪术醇纳米混悬剂以改善药物在水中的溶解度,提高生物利用度。方法以莪术醇为主药,采用沉淀法和高压均质法联合制备纳米混悬剂。考察处方中表面活性剂的种类、反应温度、高速剪切时间、均质反应的压力、表面活性剂与药物质量比、均质反应的次数、冻干保护剂等因素,通过单因素考察以药物粒径为考察指标,筛选出莪术醇纳米混悬剂的最佳处方,制备成稳定的莪术醇纳米混悬剂冻干粉。结果最佳制备工艺为,低温(0~3℃)下搅拌分散、2×10~4r·min~(-1)下高速剪切4 min、m(莪术醇)∶m(聚乙烯吡咯烷酮)∶m(卵磷脂)=2∶1∶1、均质压力为13.6×10~7Pa、均质次数为15次、冻干保护剂为质量分数为10%的葡萄糖溶液。莪术醇纳米混悬液平均粒径为110.4 nm,多分散系数为0.239,冻干粉复溶后粒径略微增大,平均粒径为134.7 nm,多分散系数为0.247。结论以聚乙烯吡咯烷酮为稳定剂,可将难溶性药物莪术醇制备成纳米混悬剂,改善其溶解性,提高生物利用度。莪术醇纳米混悬剂冻干粉稳定性良好。

Preparation of curcumenol nanosuspension and in vitro drug release study