口服吸收促进剂研究进展概述

药物的吸收是指药物从给药部位向血液循环系统转运的过程,主要是通过胃肠道以及肺泡、皮肤、鼻粘膜和角膜等部位的上皮细胞进行的。除血管内给药,药物应用后都要经过此过程,该过程受到诸多因素的影响,如药物的溶解性、解离度、溶出度、粘膜透过性、首过效应,以及胃肠道的生理因素等,对于一些极性大、脂溶性差、分子量大的药物,由于其不易通过生物膜,口服生物利用度通常较低。目前,提高药物口服生物利用度的途径主要有两个,一是改变药物物理化学性质,提高其透膜能力或改善其溶解特性,如微粉化技术、固体分散体技术、包合技术、前体药物制备技术等;另一途径是改善膜的特性以提高药物的膜透过性,或外排泵的抑制,以阻止机体对吸收药物的外排,即口服吸收促进剂(absorption enhancers)的使用。本文拟就吸收促进剂的促进机制、种类及其安全性进行综述介绍。1吸收促进剂的促进机制为提高口服药物的生物利用度而进行的吸收促进剂研究,是药物制剂研究的热点。实验表明,吸收促进剂的作用机制是非特异性的1,2],主要包括:①增强细胞膜的流动性、促进细胞膜孔形成、降低粘膜层黏度、提高膜通透性;②抑制水解酶作用,增强药物药效发挥能力;③暂时改变用药部位上皮细...