大环内酯类抗生素Dirithromycin

本品是红霉素衍生物,旨在改善红霉素的抗菌活性和药动学性质。合成由化合物Ⅰ与化合物Ⅱ在二(?)烷中环合而成[DE 2515075]。抗菌活性本品具有类似于红霉素的抗菌谱。对大多数革兰氏阳性杆菌,本品的活性(MIC_s=0.03～2μg/ml)低于红霉素2～4倍。对百日咳杆菌,本品的活性强于红霉素4倍。在实验性感染的小鼠测定了本品对金葡菌(27.19mg/kg×2P.0.和0.99mg/kg×2s.c.)、化脓性链球菌(34.24mg/kg×2p.o.和0.63mg/kg×2s.c.)和肺炎链球菌(22.87mg/kg×2p.o.和<0.62mg/kg×