依折麦布有关物质的合成 |
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引用本文: | 郝晨洲,宋帅,冯岩,程卯生,赵冬梅.依折麦布有关物质的合成[J].中国药物化学杂志,2015(3):211-215. |
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作者姓名: | 郝晨洲 宋帅 冯岩 程卯生 赵冬梅 |
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作者单位: | 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 |
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摘 要: | 目的合成4个依折麦布的有关物质。方法在参考依折麦布相关合成报道的基础上,以依折麦布或市售依折麦布中间体1-(4-氟苯基)-3(R)-3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4(S)-(4-苄氧基苯基)-2-氮杂环丁烷酮、(S)-3-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-口恶唑烷酮为原料,经多步反应分别制得依折麦布的4个有关物质:依折麦布的3'位羟基差向异构体3'-R-依折麦布、脱氟依折麦布,以及两个依折麦布的降解产物。结果与结论目标化合物经1H-NMR、13C-NMR及MS谱确证,纯度均大于99%。设计的合成路线方法简单、条件温和、原料易得。合成的有关物质将为依折麦布原料药质量控制研究提供物质基础。
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关 键 词: | 依折麦布 有关物质 合成 |
Synthesis of the related substances of ezetimibe |
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