口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂——依鲁替尼

依鲁替尼(ibrutinib,商品名Imbruvica)是由Pharmacyclics公司和强生旗下子公司杨森制药共同研制的第一个口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。至2015年1月,FDA已批准其用于4种B细胞恶性肿瘤的治疗,在其他B细胞淋巴瘤适应证的扩展研究仍值得期待。依鲁替尼通过对布鲁顿酪氨酸激酶的不可逆抑制机制发挥疗效,其被认为是迄今为止治疗套细胞淋巴瘤最重要的突破,并有望把慢性淋巴细胞白血病从死刑判决变成可控制的慢性疾病。笔者就依鲁替尼的研发历程、基本性质、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为医院临床用药起到指导作用。