π-π堆叠和化学交联共同作用的聚合物胶束的构建及表征

目的 合成能实现π-π堆叠和化学交联共同作用的两亲性嵌段共聚物PEG-b-P(TMC-COOH)-b-P(CL-Bz),提高胶束在血液循环中的稳定性以及药物在胶束中的滞留。方法 通过含有苄基侧链的碳酸酯单体(TMC-Bz)构建了PEG-b-P(TMC-Bz)嵌段。然后，通过PEG-b-P(TMC-Bz)末端羟基引发使含有苯环侧链的己内酯单体(CL-Bz)开环聚合，生成PEG-b-P(TMC-Bz)-b-P(CL-Bz)。最后，在Pd/C作用下脱去P(TMC-Bz)中的苄基，构建出PEG-b-P(TMC-COOH)-b-P(CL-Bz)。对合成的单体及聚合物进行核磁共振氢谱(¹H NMR)及凝胶渗透色谱(GPC)表征。另外，通过动态光散射(DLS)对基于该聚合物制备的(交联)空胶束及载药胶束进行表征，并通过GPC对交联反应时间以及交联剂用量对交联度的影响进行了探索。结果 成功合成了PEG-b-P(TMC-COOH)-b-P(CL-Bz)聚合物。用该聚合物制备的交联聚合物胶束粒径较小(～80 nm)且均一，而且对紫杉醇的包封率可以达到90%以上。基于聚合物中活化的羧基...