| 川续断皂苷VI及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究 |
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| 引用本文： | 刘瑞娟,朱贺,丁黎,沙克亚,杨中林,程露.川续断皂苷VI及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究[J].中国中药杂志,2013,38(14):2378-2383. |
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| 作者姓名： | 刘瑞娟 朱贺 丁黎 沙克亚 杨中林 程露 |
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| 作者单位： | 中国药科大学 药物分析教研室, 江苏 南京 210009;中国药科大学 药物分析教研室, 江苏 南京 210009;中国药科大学 药物分析教研室, 江苏 南京 210009;中国药科大学 药物分析教研室, 江苏 南京 210009;中国药科大学 中药学院, 江苏 南京 210009;中国药科大学 药物分析教研室, 江苏 南京 210009 |
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| 基金项目： | 国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09102-118) |
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| 摘 要： | 研究川续断皂苷VI(asperosaponin VI,A-VI)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-VI 的大鼠血浆蛋白结合率。采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-VI 和M1 浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-VI的血浆蛋白结合率。大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27 g·kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-VI 后, A-VI 的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15) μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9) μg·h·L-1;t1/2 分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2) h。代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874) μg·L-1;AUC0-t分别为 (105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1;t1/2 分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9) h。A-VI 和M1 在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-VI后A-VI 和M1 在体内均无蓄积。灌胃 A-VI 后, A-VI 的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-VI 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1。A-VI 在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为 92.9%。
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| 关 键 词： | 川续断皂苷VI 常春藤皂苷元 药代动力学 蛋白结合率 胆汁排泄 尿液排泄 平衡透析法 |
| 收稿时间： | 2013/4/17 0:00:00 |
Study on pharmacokinetics of asperosaponin VI and its active metabolite in rats |
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| LIU Rui-juan,ZHU He,DING Li,SHAKYA Shailendr,YANG Zhong-lin and CHENG Lu.Study on pharmacokinetics of asperosaponin VI and its active metabolite in rats[J].China Journal of Chinese Materia Medica,2013,38(14):2378-2383. |
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| Authors: | LIU Rui-juan ZHU He DING Li SHAKYA Shailendr YANG Zhong-lin and CHENG Lu |
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| Institution: | Department of Pharmaceutical Analysis, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Department of Pharmaceutical Analysis, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Department of Pharmaceutical Analysis, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Department of Pharmaceutical Analysis, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;College of Traditional Chinese Medicine, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China;Department of Pharmaceutical Analysis, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | asperosaponin VI hederagenin pharmacokinetics protein binding rate biliary excretion urinary excretion equilibrium dialysis method |
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