α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷-N,N′-双取代衍生物的合成 |
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引用本文: | 卢孝慈,瞿德浩,张其楷.α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷-N,N′-双取代衍生物的合成[J].药学学报,1958,6(1):39-44. |
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作者姓名: | 卢孝慈 瞿德浩 张其楷 |
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作者单位: | 中国人民解放军医学科学院 |
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摘 要: | α,ω-双-对-氨基苯氧基]-烷类化合物对感染日本血吸虫病的实驗动物具有显著的疗效,惟毒性較高,我們合成了α,ω-双-对-氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷的N,N′-双取代衍生物10种,希望疗效增加而毒性减低。n=5或7; R=H,R′=CH2SO3Na R=H,R′=CH2CN R=H,R′=COOC2H5 R,R′=-(CH2)5- R,R′=-(CH2)2O(CH2)2- 由相应的α,ω-双-对-氨基苯氧基]-烷类和羟甲磺酸鈉作用生成α,ω-双-对-氨基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)-N,N′-双甲磺酸鈉。它和氰化鉀反应,即得相应的N,N′-双乙臍衍生物。α,ω-双-对-氨基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)-N,N′-双甲酸乙酯則由相应的α,ω-双-对-氨基苯氧基]-烷类和氯代甲酸乙酯作用而得。α,ω-双-对-六氫呲啶基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)和α,ω-双-对-N-氧氮六圜基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)則分别由相当的α,ω-双-对-氨基苯氧基]-烷类和二溴戊烷或β,β′-二溴乙醚作用生成。其中α,ω-双-对-N-六氫吡啶基苯氧基]-戊烷井另由N-对羟苯基六氫吡啶和二溴戊烷縮合生成。
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收稿时间: | 1957-10-19 |
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