中心复合设计-效应面法优化泊沙康唑口服混悬液制备工艺

目的制备泊沙康唑口服混悬液,并优化其制备工艺。方法采用高压均质法制备泊沙康唑口服混悬液,通过对制备工艺参数优化:均质压力(X1)和均质次数(X2)为考察对象,以平均粒径和多聚分散系数(Pd I)为评价指标,利用中心复合设计-效应面法优化泊沙康唑口服混悬液的制备工艺;采用Malvern 2000激光粒度仪测定混悬液的粒径分布和Pd I,扫描电镜观察其外观形态;并比较了自制制剂与原研制剂的理化性质和溶出度。结果制备的泊沙康唑口服混悬液的粒径d(0. 1)、d(0. 5)、d(0. 9)分别为0. 39、1. 63、3. 94μm; Pd I为0. 206;扫描电镜下显示泊沙康唑粒径均一;自制泊沙康唑口服混悬液与原研制剂的p H、粒径分布、黏度等理化性质相似,在4种溶出介质中的相似因子分别为87、71、71、81。结论通过中心复合设计-效应面法优化泊沙康唑口服混悬液的制备工艺,可以制备得到与原研制剂理化性质及体外溶出行为相似的泊沙康唑口服混悬液,有望应用于工业化生产。

Preparation process optimization of possolonazole oral suspension by central composite design-response surface methodology