| 2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性 |
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| 作者单位： | ;1.沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 |
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| 摘 要： | 目的为了寻找有效的Pin1小分子抑制剂,以2-苯基咪唑-4-甲酸为先导化合物,设计并合成了18个2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物8a-8r。方法以2-甲氧基苯甲酸为起始原料,经8步反应得到目标化合物;利用已建立的酶活性筛选平台测试了目标化合物浓度为10μmol·L~(-1)时对Pin1酶的抑制率;采用MTT法,考察了目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与讨论合成了18个未见文献报道的化合物,其结构经~1H-NMR谱和MS谱确证;多数化合物具有Pin1抑制活性,其中化合物8 h的抑制率达到100%;化合物的整体细胞生长抑制作用较弱,化合物8 c和8 g对PC-3细胞具有中等生长抑制作用。
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| 关 键 词： | Pin1小分子抑制剂 2-(2-取代苯基)噻唑-4-(甲)乙酸类化合物 生长抑制 |
Design,synthesis and anti-tumor activities of 2-(2-substituted phenyl)thiazole-4-alkanoic derivatives |
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