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双氯芬酸钠贴剂绝对生物利用度和局部组织药物浓度研究
引用本文:林佳亮,王庭贤,苏云驰,曾凡波,金晶,王涛.双氯芬酸钠贴剂绝对生物利用度和局部组织药物浓度研究[J].中国药师,2004,7(11):834-836.
作者姓名:林佳亮  王庭贤  苏云驰  曾凡波  金晶  王涛
作者单位:1. 华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030
2. 湖北制药厂
3. 广东省中山市中健药物研究所
摘    要:目的: 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床合理用药提供参考.方法: 单剂量给予静脉给药和贴剂,采用反相HPLC测定血浆和局部组织中双氯芬酸钠的浓度.结果: 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药代动力学参数为:AUC22.63(μg·h·ml-1),t1/2Ka0.82 h, t1/2Ke8.51 h, tmax2.53 h, Cmax1.64(μg·ml-1), CL0.91(L·h-1), Ka1.15(h-1), Ke0.12(h-1);静脉给药在兔体内的药代动力学参数为AUC 43.85(μg·h·ml-1),t1/2Ke0.60 h, Cmax51.17(μg·ml-1),CL0.47(L·h-1), Ke1.16(h-1).求算得双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度为51.6%,对两种制剂的药代动力学参数进行双单侧t检验,均有显著性差异(P<0.05).再对给予贴剂的兔皮肤、肌肉、血浆3组之间进行LSD检验,各组间均有显著性差异(P<0.05),皮肤中的药物浓度是血浆的36.5倍.结论: 双氯芬酸钠贴剂的Cmax、AUC低于静脉给药,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用.贴剂的血药浓度较低,而局部血药浓度高,避免了双氯芬酸钠所形成的不良反应.

关 键 词:双氯芬酸钠贴剂  高效液相色谱  反相  生物利用度  绝对  药物浓度  局部组织
文章编号:1008-049X(2004)11-0834-03
修稿时间:2003年12月23

A Study on Absolute Bioavailability and Pharmacokinetics of Sustained-release Diclofenac Sodium Patch
Ling Jialiang,Wang Tinxian,Su Yunchi,et al.A Study on Absolute Bioavailability and Pharmacokinetics of Sustained-release Diclofenac Sodium Patch[J].China Pharmacist,2004,7(11):834-836.
Authors:Ling Jialiang  Wang Tinxian  Su Yunchi  
Institution:Ling Jialiang 1,Wang Tinxian 2,Su Yunchi 3,et al
Abstract:
Keywords:Diclofenac sodium  Pacth  RP  HPLC  Bioavailability  absolute  Drug  concentration  local tissue  
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