| Box-Behnken设计-效应面法优化白屈菜红碱mPEG-PLGA纳米粒处方制备工艺及其药动学研究 |
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| 引用本文： | 刘万路. Box-Behnken设计-效应面法优化白屈菜红碱mPEG-PLGA纳米粒处方制备工艺及其药动学研究[J]. 中草药, 2022, 53(23): 7361-7371 |
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| 作者姓名： | 刘万路 |
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| 作者单位： | 威海海洋职业学院, 山东 威海 264300 |
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| 基金项目： | 国家自然科学青年基金资助项目(51804021) |
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| 摘 要： | 目的 Box-Behnken设计-效应面法优化白屈菜红碱单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物（methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic-co-glycolic acid，mPEG-PLGA）纳米粒［chelerythrine mPEG-PLGA nanoparticles，Che@mPEG-PLGA/NPs］处方，并对最佳处方进行体外评价及体内药动学研究。方法 纳米沉淀法制备Che@mPEG-PLGA/NPs，以包封率、载药量和粒径为指标，采用单因素试验结合Box-Behnken设计-效应面法筛选Che@mPEG-PLGA/NPs的最佳处方。将Che@mPEGPLGA/NPs混悬液进一步制备成冻干粉，并考察冻干粉的稳定性和体外释药行为。SD大鼠分为Che原料药组、物理混合物组和Che@mPEG-PLGA/NPs组，分别按20mg/kg剂量ig后采血，HPLC法测定血药浓度，计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Che@mPEG-PLGA/NPs最佳处方为mPEG-PLGA用量572mg、水相与有机相的体积比为2.3∶1、泊洛沙姆188用量为1.2%。Che@mPEG-PLGA/NPs的包封率为（83.49±1.59）%，载药量为（4.61±0.14）%，粒径为（163.93±8.02）nm。Che@mPEG-PLGA/NPs在不同pH值释药介质中的体外释药具有明显的缓释特征。药动学结果显示，Che@mPEGPLGA/NPs的达峰时间（tmax）延后至（2.12±0.46）h，半衰期（t1/2）延长至（5.66±0.93）h，达峰浓度（Cmax）增加至4.49倍，相对口服吸收生物利用度提高至4.66倍。结论 Che@mPEG-PLGA/NPs可显著提高Che的口服吸收生物利用度，值得进一步研究。
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| 关 键 词： | 白屈菜红碱 mPEG-PLGA 纳米粒 Box-Behnken设计-效应面法 缓释 药动学 口服生物利用度 纳米沉淀法 |
| 收稿时间： | 2022-08-29 |
Formulation optimization of chelerythrine-mPEG-PLGA by Box-Behnken design-response surface method and oral pharmacokinetics study |
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| LIU Wan-lu. Formulation optimization of chelerythrine-mPEG-PLGA by Box-Behnken design-response surface method and oral pharmacokinetics study[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2022, 53(23): 7361-7371 |
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| Authors: | LIU Wan-lu |
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| Affiliation: | Weihai Ocean Vocational College, Weihai 264300, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | chelerythrine mPEG-PLGA nanoparticles Box-Behnken design-response surface method sustained release pharmacokinetic oral bioavailability nano-precipitation method |
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